こつこつ基礎医学日記

東北の医学生による日々の勉強の記録

代謝調節型受容体

 代謝調節型受容体は、Gタンパク共役型受容体といわれ、7回膜貫通型の構造をとる。Gタンパクはα、β、γの3つのサブユニットからなる三量体で、αサブユニットの働きにより、GαsGαiGαqの3種類に分けられる。β、γサブユニットはイオンチャネルとして働く。

 

 Gi受容体にリガンドが結合すると、αサブユニットの働きでアデニル酸シクラーゼAC)が活性化され、cAMPの合成が進みcAMP濃度が上昇する。これをきっかけにリン酸化酵素であるプロテインキナーゼAPKA)が活性化され、標的タンパクのリン酸化や転写調節因子の活性化、細胞膜カルシウムチャネルの活性化などが起きる。 Gqの反応はGiと逆で、リガンド結合によりACが抑制され、cAMP濃度が下がり抑制的に働く。

 

 Gqは活性化に働く受容体だが、Giとは機序が異なる。リガンドが結合すると、αqサブユニットの働きでホスホリパーゼCが活性化され、細胞膜のイノシトールリン脂質代謝が進む。ホスファチジルイノシトール4,5ビスリン酸(PIP2)からジアシルグリセロール(DAG)、ホスホイノシトール3リン酸(IP3)が合成され、IP3は小胞体からカルシウムイオンを放出させ、開口分泌やカルモジュリン依存性キナーゼを活性化させる。DAGはポロテインキナーゼCを活性化させ、タンパク質のリン酸化を引き起こす。

副交感神経節後線維や、交感神経節後線維にあるアセチルコリンムスカリン型受容体ではGqの系でカリウムイオンチャネルの開閉が調節されている。