代謝調節型受容体
代謝調節型受容体は、Gタンパク共役型受容体といわれ、7回膜貫通型の構造をとる。Gタンパクはα、β、γの3つのサブユニットからなる三量体で、αサブユニットの働きにより、Gαs、Gαi、Gαqの3種類に分けられる。β、γサブユニットはイオンチャネルとして働く。
Gi受容体にリガンドが結合すると、αサブユニットの働きでアデニル酸シクラーゼ(AC)が活性化され、cAMPの合成が進みcAMP濃度が上昇する。これをきっかけにリン酸化酵素であるプロテインキナーゼA(PKA)が活性化され、標的タンパクのリン酸化や転写調節因子の活性化、細胞膜カルシウムチャネルの活性化などが起きる。 Gqの反応はGiと逆で、リガンド結合によりACが抑制され、cAMP濃度が下がり抑制的に働く。
Gqは活性化に働く受容体だが、Giとは機序が異なる。リガンドが結合すると、αqサブユニットの働きでホスホリパーゼCが活性化され、細胞膜のイノシトールリン脂質代謝が進む。ホスファチジルイノシトール4,5ビスリン酸(PIP2)からジアシルグリセロール(DAG)、ホスホイノシトール3リン酸(IP3)が合成され、IP3は小胞体からカルシウムイオンを放出させ、開口分泌やカルモジュリン依存性キナーゼを活性化させる。DAGはポロテインキナーゼCを活性化させ、タンパク質のリン酸化を引き起こす。
副交感神経節後線維や、交感神経節後線維にあるアセチルコリンのムスカリン型受容体ではGqの系でカリウムイオンチャネルの開閉が調節されている。